生物 Biology Services

 

キナーゼサービス

 

カスタム生産および精製(大腸菌、昆虫細胞、哺乳類細胞、HEK293)

キナーゼ生産と精製のOEM

阻害剤検査

HIT化合物とキナーゼの共結晶構造

 

  • 複数の発現システム

  • ホロ酵素とキナーゼドメイン

  • アッセイと結晶化度

  • バリデーションアッセイの範囲(活動/生物物理学的)

 

キナーゼ製品
  • BTK

  • SYK

  • JAK1

  • JAK2

  • JAK3

  • PLK1

  • PLK2

  • PLK3

  • PLK4

  • PI3Kガンマ

  • EGFR

  • RIPK1

  • RIPK3

  • LRRK2

 

構造生物学部門では、新規分子標的の決定から最終構造まで、構造に基づいた創薬をサポートする事業をご提供しています。

計算生物学&分子モデリング
  • 構造に基づくドラッグデザイン(SBDD)

  • 新薬デザイン

  • 仮想ドラッグスクリーニング

  • 定量的構造活性相関(QSAR)

  • ADMETプロパティの最適化

 

フラグメントベースの創薬(FBDD)事業

 1創薬化学者によってデザインされた社内フラグメントライブラリ

 2分子モデリングを用いたターゲット知識に関する、注目ライブラリの構築

 3主にX線技術を用いた画面の断片

 4結晶構造に基づく新しい足場の設計

 

分子間力の検出/決定(ビアコアに基づく)
  • 抗体スクリーニング

  • 化学薬品、小分子薬品および自然医学スクリーニング

  • 抗体の特性化

  • 化学薬品、小分子薬品および自然医学の特性化

 

大腸菌培養のためのSeMet培地

MADを用いた結晶学的研究のためのSeMET標識タンパク質の生産につながる、パッケージ化されたM9 SeMET培養用培地キットおよびIPTG誘導性細菌発現系の細胞培養用パッケージをご提供しています。細胞培養用培地キットは、時間を節約し、コストを削減するために、細胞培養を培養する手順を簡素化するようにデザインされています。タンパク質構造の生産をスピードアップするために、構造ゲノミクスラボ用にキット(下記参照)を最適化しました。当社はまた、お客様のために特別に設計したキットを作成することが可能です。これらのキットは、消毒の必要性を排除し、キットを一つずつ追加して細胞を最終的に培養させるだけで、化学薬品を計量する必要がありません。高収量培養培地キットは、細胞収量を2倍にして普及するように最適化されています。

 

M9 SeMET高収量培養用培地キットパッケージ

パッケージ

カタログ#

価格(USD)

M9 SeMET高収量培養用培地50×1リットル

MD045004-12L

400 /セット

M9 SeMET高収量培養用培地50×1リットル

MD045004-50L

1,500 /セット

 

新規分子標的の決定から最終的な構造まで、構造ベースの創薬をサポート

 

生化学アッセイ

 

技術プラットホーム

  • 蛍光:ランス。アルファスクリーン。 Z’-LYTE; HTRF、TR-FRET、FPなど。

  • 発光:キナーゼ-Glo。 ADP-Gloなど。

  • 吸光度:UV。 VI。

 

キナーゼアッセイ:VEGFR 21

プロテアーゼアッセイ:FRETを用いたレニン阻害剤

 

検証済み生化学アッセイリスト

 

検証済み酵素ターゲット

  • Abl

  • AKT1

  • AKT2

  • AKT3

  • ALK

  • オーロラA

  • オーロラB

  • B-Raf

  • BTK

  • カテプシンK / L / B / S

  • CDK / P25

  • CHK1

  • CHK2

  • c-Kit

  • c-Met

  • COX-1 / COX-2

  • C-Raf

  • DPPIV

  • EGFR

  • EGFR(L858R / T790M)

  • Xa因子

  • FGFR1

  • Flt1 / VEGFR1

  • Flt3

  • Flt4

  • α-グルコシダーゼ

  • β-グルコシダーゼ

  • GSK3ベータ

  • H + / K + ATPase

  • HDAC1とHDAC

  • HER2

  • IKKベータ

  • JAK1

  • JAK2

  • JAK3

  • LCK

  • リポキシゲナーゼ

  • リン

  • MAPK14

  • MARK1

  • MEK1

  • MEK2

  • mTOR

  • PDE5

  • PDGFRベータ

  • PI3Kアルファ

  • PI3Kベータ

  • PI3Kデルタ

  • PI3Kガンマ

  • PKA

  • PKCデルタ

  • PKCガンマ

  • Plk1

  • 20Sプロテアソーム

  • レニン

  • SAHase

  • SGK1

  • SRC

  • Syk

  • VEGFR2

 注:青色の酵素はキナーゼです。

 

細胞ベースアッセイ

 

技術プラットフォーム

  • 細胞毒性アッセイ

  • アポトーシスアッセイ

  • 細胞遊走アッセイ

  • 細胞浸潤アッセイ

  • 免疫染色アッセイ

  • 免疫蛍光アッセイ(96/384ウェル)

  • レポーター遺伝子アッセイ(GFP / Luc)

  • 細胞取り込みアッセイ

  • 遺伝子ノックダウンアッセイ

  • RNAiアッセイ

  • マイクロRNA過剰発現アッセイ

  • マイクロRNAノックダウンアッセイ

  • アデノウイルス/レトロウイルス/レンチウイルス

 

CellTiter-Gloを用いた細胞毒性アッセイ

不可逆的阻害剤のための細胞ベースのカテプシンアッセイ

フローサイトメトリーを用いた細胞周期解析

 

ウエスタンブロット分析

 

マウス腫瘍におけるPhospho-AktおよびAktの発現量

HT1080細胞およびMDA-MB-231細胞における遊走アッセイ

 

CellTiter-Gloを用いた細胞毒性アッセイ

不可逆的阻害剤のための細胞ベースのカテプシンアッセイ

遊走前

遊走後

バックグラウンド

ポジティブコントロール

 

放射性アッセイ

技術プラットフォーム(3H、33P、32P、35S、125I、14C)

 

  • 放射性受容体結合アッセイ

  • ラジオリガンド結合アッセイ

  • 放射性取り込みアッセイ

  • 細胞培養アッセイ(3H-TdR)

  • 放射性免疫アッセイ(RIA)

  • 放射性免疫測定アッセイ(IRMA)

 

受容体結合アッセイ-3 H

3H-5HT取り込みアッセイ-3H

放射性ヨウ素取り込みアッセイ- 125 I

 

タンパク質の結晶化と構造

 

メディシロンは、十分に発達した構造生物学研究プラットフォームを確立しました。メディシロンは、中国で結晶構造事業に遺伝子をご提供する最初のCROとして誇りに思っています。当社は十分に確立され統合された事業プラットホームを保有しており、これは、上海政府より創薬のための重要なプラットホームとして証明されています。

 

メディシロンは、構造設計、タンパク質の発現と精製、結晶化条件のハイスループットスクリーニング、化合物またはフラグメントの浸漬、構造決定など、遺伝子の結晶構造事業をご提供することにおいて、10年以上の経験があります。

 

事業内容:

 1モスキートによる結晶化条件のスクリーン

 2シンクロンでの2X線回折データ収集

 3タンパク質化合物の共結晶化。浸漬または共結晶化によるフラグメントスクリーン

 4構造の決定

​ステップ

項目

タイムライン

コメント

1

モスキートによる結晶化条件スクリーン

4〜8週間

市販のスクリーンキット、疎行列スクリーン、18℃および4℃

2

シンクロンでの2回のX線回折データ収集

4〜8週間

SSRFで毎週収集

3

A.タンパク質化合物の共結晶化

B.浸漬または共結晶化によるフラグメントスクリーニング

4〜8週間

タンパク質との化合物の結合親和性データは重要

4

MR、SeMetまたはMIRにより解明された

TBD

位相構造の決定

備考:当事業は、お客様のご要望を満たすため非常に柔軟に対応しています。 1つまたは複数の上記のステップを別々にご提供することが可能です。

 

調査書

 

  • 高度に選択的なナノモル阻害剤と複合体を形成しているホスホジエステラーゼ2のX線結晶構造が、選択性にとって重要な結合誘起ポケットを明らかに。

  • チモキノンは、リン酸模倣体としてのPlk1ポロボックスドメインによるpSer / pThr認識を遮断。

 
リコンビナントタンパク質

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